大环内酯类抗生素的特点

红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、琥乙红霉素、螺旋霉素等等，都属于大环内酯类抗生素！

时下沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。
广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质，其中包括一般大环内酯（狭义的大环内酯）、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等。
一般大环内酯分为一内酯与多内酯。常见的一内酯有：十二元环大环内酯类抗生素（如酒霉素等）、十四元环大环内酯类抗生素（如红霉素等）和十六元环大环内酯类抗生素（如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等），至今最大者已达六十元环，如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1，A2，B1。多内酯中二内酯有：抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素等。

macrolides,代表药为1952年发现的14元环的erythromycin,抗G+菌作用强，口服吸收好，无过敏性。缺点是口服剂量过大，消化道刺激症状明显，易诱导耐药性，抗菌谱窄等。上世纪80年代以来，更多的半合成药物进入临床，作用范围涵盖G+、G-、衣原体、支原体和分枝杆菌等。
天然药物包括，14元环erythromycin，16元环spiramycin、acetylspiramycin等，半合成药物包括，14元环clarithromycin、roxithromycin，15元环azithromycin，16元环rokitamycin等。
通常为抑菌药，个别在高浓度时为杀菌药。macrolides均能不同程度的抑制细菌的蛋白质合成，其能与细菌核糖体50S亚基的23S结构的特殊靶位和核糖体蛋白质相结合，阻断转肽酶的作用，干扰mRNA作用，从而选择性抑制细菌蛋白质的合成。
macrolides存在交叉耐药性，耐药作用主要机制有靶位改变、产生灭活酶、主动排外机制增强等。
临床应用有，对于青霉素过敏的链球菌或金葡菌感染；厌氧菌感染；特殊感染如，嗜肺军团菌感染引起的军团菌肺炎，小儿肺炎支原体肺炎、百日咳、空肠弯曲菌肠炎等；衣原体引起的泌尿系统感染等。
不良反应有，胃肠道反应腹痛腹泻恶心呕吐等，药物性肝损害，转氨酶升高和梗阻性黄疸，过敏性药疹和药物热，药物性静脉炎等。